藥理毒理
本品常規(guī)劑量具備鎮(zhèn)靜催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受體,但聯(lián)合形式差異于苯二氮卓類藥物。本品為比較催眠藥,能延長睡眠時間,提升睡眠品質,減少夜間覺醒和早醒次數(shù)。本品的特點為次晨殘余作用低。
藥代動力學
據(jù)數(shù)據(jù)報道,健康人口服本品生物利用度為80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小時后可達血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg后,區(qū)別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時間和反復給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身,分布容積為100L。血漿蛋白聯(lián)合率均為45%,消除半衰期約5小時。持續(xù)多次給藥無蓄積作用。本品在體內廣泛代謝(主要是經(jīng)P450酶系統(tǒng)生物轉化),主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物(對動物有藥理活性)和N-脫甲基物(無活性)。代謝物主要經(jīng)肺臟排出(約占劑量50%),其余由尿液排出。僅劑量的4~5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬變者因脫甲基作用減慢,血漿消除水平明顯降低,應調整劑量。本品能透析膜。